创新 | 植物药多司马酯构筑全消化道“保护盾”

胃溃疡是我国人群中多发病、常见病之一。作为消化性溃疡中的常见类型，胃溃疡发病率由北方向南方逐渐增多，尤其冬春两季多发。抗消化性溃疡药是消化系统用量最大的一类产品，米内网数据显示，2018年抗酸药及治疗消化性溃疡药在我国医院终端的市场规模超过55亿元，同比增长13.2%。在众多胃黏膜保护型药物中，多司马酯算是新面孔，但是却有其不可替代的天然优势和临床价值。

科学认识胃溃疡有备无患不慌张

消化性溃疡主要指发生于胃和十二指肠的慢性溃疡，在某种情况下，胃肠道黏膜被胃酸和胃蛋白酶消化造成的糜烂或者溃疡，但是糜烂不超过粘膜层，溃疡则达到了黏膜肌层。

消化性溃疡的形成，主要是由于胃十二指肠黏膜的自身防御、修复因素和侵袭因素的平衡失调导致，胃溃疡以自身防御修复减弱为主，十二指肠溃疡以侵袭因素增强为主。此外，幽门螺旋杆菌、喝酒、吸烟等应激性行为，也是导致溃疡发生的明显因素。也有专家研究表明，长期服用非甾体类抗炎药可诱发溃疡的发展，阻碍溃疡的愈合，增加溃疡的复发率，提高溃疡出血、溃疡穿孔等并发症的发生。

"如果一个人经常感觉到反酸、恶心、饱胀、嗳气、持续性上腹疼痛不适，那就有胃溃疡的可能性，需要到医院就诊进一步检查。"国内消化专科专家们均认为，消化性溃疡的治疗，排除幽门螺旋杆菌感染以后，主要是采用抗酸剂中和胃酸，抑制胃酸分泌和增强黏膜防御能力和修复能力，保证胃黏膜结构及功能的完整性。

胃黏膜结构完整性对维持胃正常生理功能至关重要。胃黏膜保护剂作为中华医学会消化病学分会推荐的消化道疾病主要治疗药物，出色的胃黏膜保护剂不仅能够治疗胃黏膜的损伤，同时具有预防作用，改善胃粘膜血流状况，促进胃粘膜细胞前列腺素相结合，提高胃粘膜中磷脂水平，增强粘液层的疏水能力，从而提高胃粘膜及粘液中糖蛋白水平，在胃粘膜上形成保护膜，进而改善溃疡症状，促进溃疡创面愈合。

典型植物药——多司马酯胃黏膜保护机制明确

多司马酯最早由西班牙 Faes公司创制，于2000年首次在西班牙上市，在临床上主要用于对胃黏膜细胞的保护，预防和治疗非甾体抗炎药所致的消化道黏膜损伤。湘北威尔曼制药的多司马酯片(卫多美)为国内独家首仿，III类新药，已经进入广东省医保目录。

"多司马酯来源于中药陈皮中的橙皮甙，经脱氢生成地奥明，磺化后生成中间体无吕多司马酯，再与碱式氯化铝形成地奥名硫酸酯铝盐复合物，即多司马酯。"记者从湘北威尔曼制药了解到，多司马酯为一种安全的局部细胞保护剂，对胃肠道溃疡有较好的疗效，其对酸性物质的消耗能力与硫糖铝相近。

橙皮甙为陈皮提取物，在临床上的应用范围较广，对心血管系统和消化系统都有积极的治疗作用。临床前试验表明，橙皮甙对结扎幽门引起的大白鼠溃疡有明显的抗溃疡作用，与维生素C及K合用能增强其效力，而且橙皮甙还可以增加胆汁及胆汁内固体物质的排泄量。

治疗消化性溃疡多司马酯疗效好安全性高

在大鼠幽门被结扎后给予多司马酯灌胃100和200 mg，能分别将胃腺部损伤指数降低85%和 65%，多司马酯对胃基底层损伤的保护作用机制，主要是通过提高胃液pH值和降低胃蛋白酶的活性来实现。该研究还发现，对大鼠饲喂乙醇能加重其胃腺部急性出血性损伤，饲喂多司马酯药物达到最大细胞保护作用，而且有效剂量范围宽，口服雷尼替丁则无此保护作用。

一组来自湘北威尔曼制药研究中心动物试验的数据表明，口服多司马酯后12小时，在粪便中实际上可完全回收，排泄半衰期为5-6小时;72小时后，在尿液中累计清除少于0.04%，检出限为0.1µg/ml。口服多司马酯不吸收入血液，只在粘膜表面局部起效，一般药理学研究显示，其对中枢神经系统没有抑制或刺激作用，对心血管和呼吸系统也没有任何影响。这说明，多司马酯安全性高是有科学依据的。

消化性溃疡治疗专家共识，消化性溃疡是一种常见病和多发病，其发生是由于防御因子与攻击因子失衡所致。多司马酯具有改善微循环、清除氧自由基等多种生物活性，多司马醋对双氯芬酸、阿司匹林及其他非甾体抗炎药所致的胃溃疡也有显著的保护作用，因此，多司马酯的胃黏膜保护作用是多层次的，是一款治疗消化性溃疡的理想新药。